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本書は３部門から成っており、第１編では固相有機合成を中心とした創薬、触媒開発や有機材料開発と、その分野での評価法や自動合成装置などを紹介する。第２編では、主として無機材料開発分野におけるコンビナトリアル技術と評価法や、コンビナトリアル計算化学的アプローチについて紹介する。第３編では、バイオ関連の研究分野におけるコンビナトリアル的概念を取り入れた研究例について紹介する。

生命細胞は，何十億年という進化の過程で，無限の組み合わせが可能なDNAの情報分子を組み合わせ，しかも，自分の置かれている限られた環境のもと，生育に適合する情報や機能分子を取捨選択してきました。ヒトを含む多くの生物のゲノム情報の解析が急速に進展するとともに，難培養微生物などからのDNA資源や多くの新しい手法による遺伝子プールの拡大なども視野に入れると利用可能な遺伝子プールは急速に膨潤し多様性をおびてきており，これまでの化石燃料を資源とする産業から，バイオインフォマテイックスやプロテオミックスなどDNAという情報を資源とした新しいサイエンスや産業が創出されようとしています。生命がなしとげてきたこの分子創造の筋道は，情報資源の活用をもとめられている我々の行く道にひとつの暗示を与えています。しかし，自然のアミノ酸や核酸だけでなく，人工的なアミノ酸や核酸誘電体の利用も可能となるなど自然界を超えた情報分子資源の多様性の発生に伴い，ゆっくりとした環境適合手法は，生命の系統樹の呪縛に捕らわれている従来のバイオテクノロジーの域を逸脱するものではありません。情報資源から新しい分子を生み出そうとするには，この呪縛から自由な創造の世界へ解き放ってくれる，ゲノムを越えた全く新しい研究の進展が期待されています。ここで登場してきた｢コンビナトリアル・バイオエンジニアリング｣は，既知のDNA情報を機能生体高分子に迅速に変換したり，生体高分子の機能変換とそのスクリーニングを高速にしたり，これまでにこの世の中に存在しなかった生体高分子をランダムなDNA情報から創成したりするという新しいサイエンスで，その将来性が嘱望されており，その価値が加速的に増大してきています。この「コンビナトリアル・バイオエンジニアリング」の最新成果を結集した本成書が，生命の系統樹の呪縛からの解放を求め自由な創造の世界をめざす多くの研究や研究者の一助になることを願うものであります。また，本分野でご活躍中の先生方には，超ご多忙の中，ご執筆頂き，改めて深謝いたしますとともに，「コンビナトリアル・バイオエンジニアリング」の研究分野のますますの発展を祈念いたします。 （「はじめに」より）